Taxus chinensis (tis), prastarý druh stromu, ktorý tu zostal po štvrtohornom ľadovci, bol zaradený medzi svetové vzácne a ohrozené rastliny a medzi desať ohrozených druhov na svete. Ide o národný prvotriedny chránený druh stromu a je známy ako „rastlina panda veľká“.
takže,
Aké sú účinky a aplikácie extraktu z tisu ako „živej fosílie rastlín“?
Tis, je rastlina Taxus z rodu Taxaceae. Na svete existuje 11 druhov tisu, ktorý sa vyskytuje v miernych až tropických oblastiach severnej pologule. V Číne sú 4 druhy a 1 odroda, a to tis čínsky, tis severovýchodný, tis Yunnan ,Južný tis a Tibetský tis, ktoré sú distribuované v severovýchodnej, južnej Číne a juhozápadnej Číne. Paklitaxel extrahovaný z kôry a listov tisu má vynikajúci liečebný účinok na rôzne pokročilé druhy rakoviny a je známy ako „posledná obranná línia pre liečba rakoviny“.
História vývoja paklitaxelu:
V roku 1963 americkí chemici MCWani a monre E.wall prvýkrát izolovali surový extrakt paclitaxelu z kôry a dreva tichomorského tisu, ktorý rastie v lesoch na západe Spojených štátov. že surový extrakt paclitaxelu mal in vitro vysokú aktivitu na myšacie nádorové bunky a začal túto aktívnu zložku izolovať. Kvôli extrémne nízkemu obsahu aktívnej zložky v rastlinách spolupracovali až v roku 1971 s Andre t. McPhailom , profesor chémie na Duke University, aby určil chemickú štruktúru aktívnej zložky - tetracyklickej diterpénovej zlúčeniny, a nazval ju taxol.
Čo je paclitaxel?
Paklitaxel je monomérny diterpenoid extrahovaný z kôry prírodného rastlinného taxusu. Ide o komplexný sekundárny metabolit. Je to tiež jediné liečivo, o ktorom je známe, že podporuje polymerizáciu mikrotubulov a stabilizuje polymerizované mikrotubuly. Sledovanie izotopov ukázalo, že paklitaxel sa viaže iba na polymerizované mikrotubuly. nereagujú s nepolymerizovanými tubulínovými dimérmi. Po kontakte s paklitaxelom sa v bunkách nahromadí veľké množstvo mikrotubulov v bunkách. Akumulácia týchto mikrotubulov narúša rôzne funkcie buniek, najmä zastavuje bunkové delenie v mitotickom štádiu a blokuje normálne delenie buniek.
Aplikácia paklitaxelu:
1.Protirakovina
Paclitaxel je liek prvej línie na rakovinu vaječníkov a pokročilú rakovinu prsníka. Národná správa pre rakovinu začala klinické štúdie na ľuďoch už v roku 1983, aby otestovala jeho toxicitu a protirakovinovú aktivitu.
Paclitaxel sa používa hlavne pri rakovine vaječníkov a rakovine prsníka prostredníctvom druhej a tretej klinickej štúdie. Má tiež určitý účinok na rakovinu pľúc, kolorektálny karcinóm, melanóm, rakovinu hlavy a krku, lymfóm a nádor na mozgu.
2.Protinádorové
Paklitaxel je prvou voľbou protinádorových liekov v nemocniciach na celom svete. Môže podporovať zostavovanie mikrotubulov podporou polymerizácie vretenovitých tubulínových podjednotiek. Je to antimikrotubulárny protinádorový liek.
3. Liečba reumatickej artritídy
Štúdie ukázali, že taxol bol schválený FDA pre reumatoidnú artritídu a paklitaxelový gél je lokálny prípravok na paklitaxel pri reumatoidnej artritíde.
Čas odoslania: 21. apríla 2022